盐酸阿那莫林是一种新型的癌症恶病质治疗药物，可以有效地缓解癌症恶病质症状，主要是通过特定的信号通路作用于体内的神经和代谢系统，提高患者的食欲和食物消化吸收能力，并促进患者体内蛋白质的合成和肌肉的生长。盐酸阿那莫林目前尚未在国内上市，本文就盐酸阿那莫林的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.用于不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质患者。

2.用于营养治疗等效果不理想的癌症恶病质患者。

3.用于6个月内体重减轻>5%且食欲不振，且出现以下①-③中2项以上的患者:

①疲劳或倦怠感。

②全身肌肉无力。

③CRP值超过0.5mg/dL、血红蛋白值低于12g/dL或白蛋白值低于3.2g/dL中任意一个以上。

4.饮食经口进食困难或饮食消化吸收不良的患者不宜使用。

盐酸阿那莫林

(二)用法用量

1.推荐剂量

通常成人每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。

2.服用管理

(1)空腹服用盐酸阿那莫林，服用后1小时不得进食，以免影响饮食。

(2)使用盐酸阿那莫林后无体重增加或食欲改善时，原则上应在开始使用3周后停止。

(3)没有超过12周的盐酸阿那莫林给药经验，应根据体重、问诊确认食欲等，定期讨论继续给药的必要性。

(三)适用人群

成人。孕妇、哺乳期女性、老年人和儿童应在医生指导下慎重用药。

(四)禁忌

1.过敏

患者既往有盐酸阿那莫林成分过敏症史。

2.充血性心力衰竭患者

因为盐酸阿那莫林可能会抑制心功能，导致症状恶化。

3.心肌梗死或心绞痛患者

盐酸阿那莫林可能会抑制心功能而加重症状。

4.高度刺激传导障碍(如完全性房室传导阻滞)患者

因盐酸阿那莫林具有钠通道抑制作用，对刺激传导系统有抑制作用，可能加重症状。

5.正在服用部分药物的患者

包括克拉霉素、伊曲康唑、伏立康唑、含利托那韦的制剂、含考比司他的制剂、富马酸恩西曲韦。

6.中度及以上肝功能损害(Child-PughB类和C类)患者

由于肝脏主要参与了该药物在体内的消失，血药浓度升高，可能出现刺激传导系统抑制。

7.因消化道器质性异常而难以口服进食的患者

如存在消化道梗阻等。

(五)副作用

常见副作用有传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害，其他少见副作用有呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。

(六)注意事项

1.重要的基本注意事项

(1)盐酸阿那莫林具有钠通道抑制作用，对刺激传导系统有抑制作用。给药盐酸阿那莫林可能会出现心电图异常(显著的PR间期或QRS间期延长、QT间期延长等)，因此在给药开始前及给药期间定期测定心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等，如发现异常应该停止给药。另外，在盐酸阿那莫林给药初期要特别注意。

(2)高血糖表现，盐酸阿那莫林给药前及给药期间应定期进行血糖、尿糖测定。

(3)可能出现肝功能损害，开始给药前及给药期间应定期进行肝功能检查。

2.有特定背景的患者注意事项

(1)可能会抑制有基础心脏病(瓣膜病、心肌病等)患者的心功能，导致症状恶化。

(2)既往有心肌梗阻或心绞痛病史的患者可能会出现心功能抑制，导致症状恶化。

(3)由于盐酸阿那莫林具有钠通道抑制作用，因此有可能抑制性地作用于刺激传导系统，导致有刺激传导障碍(房室传导阻滞、窦房结、束支传导等)的患者病情恶化。

(4)有QT间期延长病史的患者可能会发生QT间期延长。

(5)电解质异常(低钾血症、低镁血症、低钙血症)患者可能会出现刺激传导系统抑制。

(6)由于蒽环类药物具有蓄积性的心毒性，有蒽环类药物用药史者，可能出现严重的副作用。

(7)有时会使糖尿病患者的血糖上升。

(8)有轻度肝功能损害(Child-Pugh分型A)的患者合并使用中度CYP3A4抑制剂时应特别注意。由于肝脏主要参与盐酸阿那莫林的体内代谢，此时血药浓度上升，有可能出现刺激传导系统抑制现象。另外，如果同时使用中等程度的CYP3A4抑制剂，盐酸阿那莫林的代谢受到阻碍，血药浓度有进一步上升的可能。

(七)治疗效果

一项多中心、开放标签的研究评估盐酸阿那莫林对癌症恶病质和低体重指数患者的疗效和安全性，纳入了102名患有癌症恶病质的日本非小细胞肺癌或胃肠癌患者，主要研究目的是第9周时患者的复合完全缓解率(CCR)。

 9 周时患者的复合完全缓解率(CCR)为 25.9%，患者的体重和厌食症的改善是持久的，并且伴随着患者对食欲/饮食相关症状和整体状况变化的总体印象而改善。

(八)药物相互作用

1.禁忌合用

克拉霉素、伏立康唑、伊曲康唑、布洛芬、利托那韦、考比司他等，此类药物对CYP3A制剂的强烈阻碍作用会阻碍盐酸阿那莫林的代谢，使盐酸阿那莫林的血药浓度上升，导致副作用和不良反应出现的几率上升。

2.谨慎合用

(1)抗心律失常药

如吡西卡尼、盐酸氯化物等，此类药物具有钠通道抑制作用，与这些药物联合使用可能会增强盐酸阿那莫林导致的心律失常等副作用作用。

(2)β受体阻断剂

如阿替洛尔等，具有过度的心功能抑制作用，与盐酸阿那莫林合用可能会相互增强心功能抑制的副作用。

(3)抗恶性肿瘤药物

如蒽环类药物，盐酸阿那莫林具有钠通道抑制作用，盐酸阿那莫林与这些药物联合使用可能会增强心毒性。

(4)已知会引起QT间隔延长的药剂

如吡虫啉，盐酸阿那莫林与此类药物联用，容易引起QT间隔延长室性心律失常等危重症副作用。

(5)中度CYP3A4抑制剂

如红霉素、地尔硫卓、伊马替尼等，这些药物对CYP3A4的抑制作用阻碍了盐酸阿那莫林的代谢，使得盐酸阿那莫林血药浓度上升，不良反应的出现的几率上升。

(6)葡萄柚果汁

葡萄柚果汁中的成分对CYP3A4的抑制作用阻碍了盐酸阿那莫林的代谢，导致盐酸阿那莫林的血药浓度上升，增加出现不良反应的几率。

(7)CYP3A4诱导剂

如卡马西平、利福平、苯妥英钠等，这些药物对CYP3A4有诱导作用，因此盐酸阿那莫林与此类药物联用后会出现血药浓度下降，导致治疗效果减弱。

(九)储存条件

室温保存，有效期48个月。

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